同为扩血管药，病人作用有何大差异？

上个世纪六十年代，美国政府人 Murad 等数据分析了酯类延展张腹腔的起到，找到其能使秘密组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度减低，但是必需代谢为 NO 后体现延展腹腔起到。

NO-cGMP 频率通路起到的阐述也为制剂物的研发指引了方向，一方面是减低某一秘密组织内的 NO 浓度而体现起到，另外一方面是降较差某些秘密组织中 cGMP 浓度。本期解说，我们就来发表意见现今都用的 PDE 多种不同物。

本期解说：同为延展腹腔制剂，疗法起到有何大不同？

现今都用的 PDE 多种不同物主要有哪几大类？各类的代表制剂物分别是什么？

哪一类 PDE 多种不同物可用作疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 多种不同物，其effect与浓度实际上何种关系？

西地那非、将兵地那非总称哪一类 PDE 多种不同物？此类制剂物在可用时需注意哪些效用？

参考题目

1. PDE-3 多种不同物：MLT-他酚、米力农

（1）MLT-他酚

抗病毒粒细胞制剂物，其 CFDA 批复止痛为用作间歇持续性跛行、防范脑梗死开刀 (心源持续性脑梗死除外)，其他病理运用作参考如防范 PCI 术后后原发性。制剂物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据平均年龄、呕吐必需增减浓度。

基于欧美年轻人的 CSPSⅡ试验，表明MLT-他酚在防范脑卒中方面多种不同类制剂物，出血持续性事件真相的年心腹腔疾病要比类制剂物组的非常较差，但激起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等非常见于，关闭MLT-他酚的病患者数量比关闭类制剂物的多。

（2）米力农

正持续性肌力起到和腹腔延展张制剂物，其 CFDA 批复止痛是用作其他治果欠佳的急慢持续性充血持续性心绞痛，其他病理运用作如疗法肝脏手术时较差心排血量。

其effect与浓度有关，小浓度时主要表现为正持续性肌力起到，但当浓度加大，高达到稳定的较大正持续性肌力effect时，其延展腹腔起到也随浓度的降较差而强化。

耗损浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内比较慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。较大日浓度不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。高血压不全时需适量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 多种不同物：提福斯特

FDA 批复辞汇用作特发持续性粒细胞激增和真持续性肝细胞激增，降较差粒细胞降解，具有正持续性肌力和辛腹腔起到，易导致固体潴留。作为 PDE3 消除制剂也能消除粒细胞的聚集。与MLT-他酚、米力农、NSAIDs、抗病毒粒细胞制剂物等合用可降较差发生出血的效用。

此外，PDE-4 多种不同物还有疗法 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及疗法银屑病的伊塔司特，现今尚未在中华民族并购。

3. PDE-5 多种不同物：西地那非、将兵地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、将兵地那非、他高达那非

此类制剂物最出名，广泛用作成年阴部功能障碍的疗法，由于是腹腔延展张剂，也可用作降较差动脉HG食管压缩空气（美国政府 FDA 尚未批复将将兵地那非用作疗法此止痛）。

这一系列制剂物禁止与任何形式的酯制剂物同时运用作。可用西地那非后 24 每隔内或可用他高达那非后 48 每隔内对人可用，即使在这些短时间阳台再次，可能仍实际上极强的致失调起到。另外，肺静脉闭塞持续性疾病 (PVOD) 常会被错误有所区别特发持续性动脉HG食管压缩空气，而肺腹腔延展张制剂如 PDE5 多种不同物可使 PVOD 病患者的心腹腔精神状态显著恶化，故不录用此类病患者可用。

需注意的是以上选择持续性的 PDE 多种不同物如提福斯特、MLT-他酚对于心绞痛（HF）病患者有潜在侵害，要评估效用。而 PDE-5 多种不同物对有临界持续性失调和/或较差容量精神状态的 HF 病患者有可用效用。

（2）双嘧高达莫

CFDA 止痛用作抗病毒粒细胞聚集、防范原发性。此外，尚可用作防范脑卒中（与类制剂物合用），用作华法林的辅助疗法以增强其抗病毒栓起到（如 FDA 止痛消除肝脏瓣膜置换术术后原发性），以及肾病病症。

PDE-5 多种不同物还有未在中华民族并购的疗法疗法毛细腹腔癫痫、短短时间内HG毛细腹腔炎的乌拉普司特等。

4. 非选择持续性 PDE 多种不同物：茶碱类制剂物

作为毛细腹腔延展张剂其压制慢持续性癫痫的灵活持续性在于有抗病毒炎、免疫调节及保护毛细腹腔的起到。茶碱类对急持续性心肌梗死、人口为120人消化出血、未获压制的癫痫病患者明令禁止。而多索茶碱较差血糖心腹腔疾病较较差，病理耐受持续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登